L’UTILISATION DU «NALTREXONE» À FAIBLES DOSES :
UNE VOIE ENCORE À L’ESSAI :
UNE LUEUR D’ESPOIR DANS L’AVANCÉE POUR SORTIR DE L’AUTISME?
(1ère partie)
par Abel Arslanian
Le Naltrexone est un inhibiteur qui ralentit l’effet et diminue l’activité des opiacés. Il a été utilisé à l’origine dans le traitement de la toxicomanie aux opiacés et de l’alcoolisme pour bloquer l’effet de ces deux produits sur le cerveau. Dans ces deux cas, le Naltrexone était donné chez l’adulte à des doses de 50mg et plus par jour et a été approuvé par la FDA (Food and Drug Administration) en 1984.
Le Naltrexone est un médicament utilisé pour bloquer les récepteurs ou prendre la place des récepteurs des opiacés au niveau des cellules du cerveau. Un récepteur est cette structure moléculaire, située dans le noyau de la cellule, qui va réagir à la stimulation spécifique par un messager ( une hormone ou une cytokine) et provoquer une réaction , un effet, une action. Quand le récepteur est bloqué par le Naltrexone, la réaction ou l’effet ne se produira pas.
Imaginez le récepteur comme la fente d’une serrure et l’hormone (ex :endorphine) ou le Naltrexone ou la cytokine comme la clé spécifique qui va entrer dans cette serrure , pour permettre l’ouverture de la porte et produire une réaction . En bloquant cette fente par un inhibiteur (ex : le Naltrexone), on empêche ainsi l’action des opiacés ou de l’alcool sur le cerveau et donc pas de sensation de bien-être due à la production d’endorphines, car la serrure est déjà occupée par une fausse clé, dans ce cas-ci, le Naltrexone.
Ces substances, comme le Naltrexone, qui imitent ou miment les neurotransmetteurs correspondant à la clé de la morphine (opiacé) vont s’installer dans les récepteurs spécifiques à l’endorphine ( qui est une morphine naturelle produite par le cerveau) et vont prendre sa place, ce qui va entraîner une augmentation de l’endorphine circulant dans le sang puisqu’elle n’est plus utilisée par le cerveau.
Une parenthèse avant d’aller plus loin, sur les endorphines : celles-ci, encore appelées endomorphines (le préfixe endo signifiant en dedans) sont des composés opioïdes peptidiques endogènes, soit des morphines produites par le corps lui-même. On dit que les endorphines sont des opioïdes car elles ont une action similaire à celle de l’opium (ressemblent à la clé de l’opium) ou de la morphine. Les endorphines sont produites dans le corps par l’hypophyse ( situé dans le cerveau) et aussi localement à la jonction des neurones. Ce sont les bêta-endorphines (un dérivé de l’endorphine) qui sont retrouvées dans la circulation sanguine et donc peuvent être mesurées, quantifiées et dosées par les analyses de sang.
L’usage du Naltrexone à faibles doses va augmenter la réserve d’endorphine circulante et permettre son utilisation ailleurs que dans le cerveau par exemple dans le système immunitaire. On a identifié récemment des récepteurs qui miment les récepteurs d’opioïdes au niveau des cellules immunitaires.
Il semble que plusieurs maladies seraient déclenchées ou affectées par le manque d’endorphine. En rétablissant la production normale ou une réserve normale d’endorphine dans la circulation, nous pourrions contribuer indirectement à améliorer ces affections, voire même aider à les guérir ceci en stimulant notre système immunitaire. Par ailleurs, beaucoup de tissus du corps possèdent , comme les cellules du système immunitaire, des récepteurs d’endorphine.
En bloquant les récepteurs des opiacés dans le cerveau, le Naltrexone bloque aussi les récepteurs des neurotransmetteurs opioïdes que le cerveau et les glandes adrénergiques produisent (antagonistes des opioïdes), c’est-à -dire les bêta-endorphines et les metenkephalines : et il y en aura ainsi plus en circulation dans le sang. Les enképhalines vont avoir pour effet de diminuer la vitesse de renouvellement de la noradrénaline et augmenter celle de la dopamine.
Tous les produits qui déclenchent une dépendance chez l’homme ( exception faite des benzodiazépines comme le valium, l’ativan…) peuvent augmenter la libération de neurotransmetteurs ou de neuromédiateurs comme la dopamine. Cela se fait au niveau du noyau d’accubens qui est en relation avec d’autres centres impliqués dans les mécanismes du plaisir ou circuit de la récompense, entre autre le système limbique qui comprend l’amygdale, l’hippocampe et l’insula.
On sait également que la dopamine participe à de nombreuses fonctions essentielles au niveau de l’organisme, notamment au niveau de l’apprentissage, la mémorisation et les comportements d’approche d’un individu. Cela donne donc l’indication d’une corrélation entre les récepteurs des opioïdes et les cellules immunitaires et bien sûr, le système immunitaire. Le fait d’utiliser des doses faibles de Naltrexone ayant pour effet de bloquer les récepteurs des opioïdes va avoir comme conséquence l’augmentation de la quantité d’endorphine (sous forme de bêta-endorphine) et d’enphékalines circulant dans le sang. Cette augmentation va permettre l’intensification de la régulation des éléments vitaux cellulaires du système immunitaire donc, en quelque sorte, stimuler le système immunitaire et augmenter la libération de neurotransmetteurs ou de neuromédiateurs comme la dopamine.
(Vous pourrez lire la deuxième partie de cet article à notre prochaine parution du 15 avril 2010)
